氮雜環(huán)丙醇手性配體的合成及其在不對(duì)稱催化反應(yīng)中的應(yīng)用.pdf

1、本文研究了以L-絲氨酸為原料合成一系列氮雜環(huán)丙醇手性配體，并考察了在催化量配體的存在下，對(duì)不對(duì)稱Henry反應(yīng)和不對(duì)稱芳基化反應(yīng)中的催化活性和不對(duì)稱誘導(dǎo)效果。
　　 一、氮雜環(huán)丙醇手性配體的設(shè)計(jì)與合成
　　 以便宜易得的L-絲氨酸為原料，經(jīng)酯化、縮合、還原氨化、關(guān)環(huán)，再與格氏試劑反應(yīng)生成一系列的氮雜環(huán)丙醇手性配體6a-e，10a-b，14a-b。共合成了16個(gè)新的手性化合物，并通過(guò)IR、1HNMR、13CNMR和HRMS

2、等手段對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。
　　 二、氮雜環(huán)丙醇手性配體在不對(duì)稱Henry反應(yīng)中的應(yīng)用
　　 以硝基甲烷對(duì)苯甲醛的不對(duì)稱加成反應(yīng)為模版，在手性配體6a存在下，通過(guò)對(duì)溶劑、配體用量、反應(yīng)溫度和添加劑等條件的篩選來(lái)確定反應(yīng)的最佳條件。然后考察了所有配體的催化效果。確定了最佳的配體以后，在最佳的反應(yīng)條件下，考察了6a對(duì)不同取代的苯甲醛的催化活性，實(shí)驗(yàn)證明，都可以取到較好的產(chǎn)率和對(duì)映選擇性。
　　 三、氮雜環(huán)丙醇手性配體