銅促進(jìn)的芳基碘代物與1,1,1-三氟-2-碘乙烷的還原偶聯(lián)反應(yīng)的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、由于氟原子的電負(fù)性,在分子中引入氟原子會(huì)顯著的改變它們的性質(zhì),比如說(shuō)代謝穩(wěn)定性和生物利用度。近幾年,因?yàn)槿谆哂泻軓?qiáng)吸電子能力和脂溶性越來(lái)越受到關(guān)注。因此,許多人對(duì)通過(guò)對(duì)芳基化合物的三氟甲基化而合成三氟乙基芳烴的反應(yīng)進(jìn)行了報(bào)道,但是在芳環(huán)上直接引入三氟乙基的方法卻很少被報(bào)道。
  通過(guò)對(duì)前人工作的研究以及大量文獻(xiàn)的調(diào)研,本課題對(duì)一個(gè)簡(jiǎn)單無(wú)毒的三氟乙基化反應(yīng)進(jìn)行了深入的研究,此反應(yīng)使用便宜易得的三氟碘乙烷作為三氟乙基化試劑,通過(guò)

2、銅粉促進(jìn)的三氟乙基化反應(yīng)。通過(guò)研究,我們發(fā)現(xiàn)在使用粒徑較大的銅粉可以較好的促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行,所以此文提出了一個(gè)高效促進(jìn)芳基碘代物和三氟碘乙烷之間發(fā)生還原偶聯(lián)的反應(yīng)體系,此體系不僅僅是對(duì)前人工作的一個(gè)發(fā)展,同樣也給出了一種金屬促進(jìn)還原偶聯(lián)的新思想。此反應(yīng)與前人反應(yīng)相比可以在中等溫和條件下發(fā)生并給出較好的產(chǎn)率,同時(shí)可以兼容硝基、甲?;?、酯基、醚基、羰基、磺?;踔僚嫉鶊F(tuán)。
  同時(shí),我們也考察了此反應(yīng)對(duì)碘的選擇性,通過(guò)在最有條件下對(duì)4

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