過渡金屬催化的串聯(lián)反應(yīng)及其在構(gòu)筑含氮雜環(huán)化合物中的應(yīng)用.pdf

1、過渡金屬催化的偶聯(lián)反應(yīng)及C-H鍵活化反應(yīng)近年來成為構(gòu)筑C-C鍵及C-X鍵(X=C，O，N，etc.)的重要方法，通過這類反應(yīng)與其他反應(yīng)串聯(lián)一鍋法合成雜環(huán)化合物成為了目前雜環(huán)化合物合成方法學(xué)研究熱點。串聯(lián)反應(yīng)避免了對中間體的分離和純化，降低了廢物的排放，在節(jié)約成本和環(huán)保方面都展現(xiàn)出了更大的優(yōu)勢。通過廉價、低毒的過渡金屬（如Cu，F(xiàn)e等）催化的串聯(lián)一鍋法合成雜環(huán)化合物更具有實用價值。
　　本論文主要包含以下幾部分內(nèi)容。
　　第一

2、章簡單介紹了近年來過渡金屬Fe，Cu，Pd催化的一鍋法構(gòu)筑雜環(huán)化合物的研究進展。
　　第二章開發(fā)了一個溫和條件下，F(xiàn)e(acac)3催化的高效的直接利用酰胺與N-芳基甲基丙烯酰胺類化合物通過氧化加成/環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)筑2個C-C鍵，合成了3-酰胺官能化吲哚酮類化合物。該方法豐富了吲哚酮衍生物的合成方法和途徑，為生物活性分子庫的建立和篩選提供了便利。
　　第三章我們進一步實現(xiàn)了CuI促進的AIBN與N-芳基甲基丙烯酰胺自由基加成

3、/環(huán)化串聯(lián)成環(huán)反應(yīng)構(gòu)建了3-(2'-氰烷基)吲哚酮類化合物。反應(yīng)中AIBN自身分解產(chǎn)生自由基先對雙鍵加成，環(huán)化后參與奪氫，無需額外氧化劑。構(gòu)筑的含氰烷基結(jié)構(gòu)單元的吲哚酮還可以進一步轉(zhuǎn)化為其他衍生物。
　　第四章通過SN2反應(yīng)與CuI催化的N-芳基化偶聯(lián)反應(yīng)串聯(lián)合成咪唑并苯并噻嗪及嘧啶并苯并噻嗪類化合物，這類化合物被報道是許多生物活性分子的重要結(jié)構(gòu)片。
　　第五章考察了從碘苯與2-巰基苯并咪唑出發(fā)，經(jīng)CuI催化的N-芳基化偶聯(lián)