新型透皮吸收化學(xué)促滲劑的合成.pdf

1、隨著生物醫(yī)藥技術(shù)的發(fā)展，出現(xiàn)了許多新型的藥物藥劑，用口服或靜脈注射等傳統(tǒng)方式給藥，已不能充分達(dá)到其治療疾病的功效，而透過皮膚輸送藥物已成為替代傳統(tǒng)給藥方式的一個比較有效的途徑。透皮吸收促滲劑以其獨特的優(yōu)點，已廣泛的應(yīng)用于醫(yī)藥和化妝品工業(yè)中。雙氧環(huán)烷類和氨基酸酯類都是比較理想的皮膚促滲劑，本論文將易被生物降解的氨基酸酯類化合物和親酯性的雙氧環(huán)烷類有效的結(jié)合起來，設(shè)計合成了一類新型的促滲劑——N，N-2-[2-(1，3-二氧戊環(huán))-2-乙基

2、]甘氨酸酯，以期在皮膚給藥方面達(dá)到更好的促滲效果。 本論文對新型透皮吸收促滲劑N，N-2-[2-(1，3-二氧戊環(huán))-2-乙基]甘氨酸酯的最佳合成工藝條件進行了探索，考察了不同溶劑、物料配比、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時間等對其產(chǎn)率的影響。研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)以甲苯作溶劑，甘氨酸酯鹽酸鹽與2-(2-溴乙基)-1，3-二氧戊環(huán)的摩爾比為1：2，反應(yīng)時間4h，反應(yīng)溫度為90℃時，目標(biāo)化合物的產(chǎn)率可達(dá)最高。此時，N，N-2-[2-(1，3-二氧戊環(huán))-2