通關藤化學成分研究.pdf

1、通關藤為蘿藦科牛奶菜屬植物通關藤Marsdenia tenocissima(Roxb.)Wight erArn的干燥莖藤、根、葉，具有消炎、清熱解毒、止咳平喘、散結止痛、調節(jié)免疫功能、保肝利尿、降壓、敗毒抗癌等作用。以通關藤制成的消癌平制劑在臨床上應用于治療肺癌、肝癌、胃癌等各種晚期惡性腫瘤取得較好的療效，毒副作用小，是一種很有前途的抗腫瘤中藥。文獻報道C21甾體苷類成分對多種癌細胞具有明顯的抑制作用，具有重要的開發(fā)前景。為了進一步研究

2、通關藤中的C21甾體苷類成分的抗癌活性，本文在對通關藤研究進展概況的綜述基礎上，對通關藤C21甾體苷類成分作了重點研究，從中分離C21甾體苷單體，并進行了抗腫瘤作用研究及藥代動力學研究。
　　 應用多種色譜分離技術，從通關藤乙酸乙脂部位中分離得到10個C21甾體苷類成分化合物，通過波譜方法鑒定了它們的結構，其中3個新化合物，7個已知化合物，新化合物分別為：3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandrop

3、yranosyl-11-O-isobutyryl-12-O-acetyl tenacigenin B(T7)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-tigloyltenacigenin A(T9)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-sec-butyl tenacigenin A(Tl0)；已知化合物分別為：

4、Marsdenoside B(T1)，MarsdenosideA(T2)， Dresgenin(T3)，MarstenacigeninA(T4)，Tenacissoside H(T5)，Tenacissoside G(T6)， Tenacissoside L(T8)。
　　 采用MTT法對從通關藤中分離得到的C21甾體化合物進行體外抗腫瘤細胞毒活性篩選?；衔颰2、T5、T7對腫瘤細胞顯示出一定的抑制作用。
　　 首次采

5、用抑制HUEVC細胞增殖活性模型考察部分單體化合物對HUEVC細胞增殖抑制活性?；衔颰5表現(xiàn)出對HUEVC細胞增殖活性一定的抑制作用。
　　 首次采用抑制S180小鼠肉瘤模型考察通關藤C21甾體化合物T5對小鼠S180異種移植瘤的藥效。結果顯示化合物T5在高劑量下對S180小鼠肉瘤有定的抑制作用。
　　 首次采用SD大鼠藥代動力學研究方法，初步考察了通關藤C21甾體化合物T5在SD大鼠體內組織分布及藥代動力學研究。結果