選擇性N-烷基化合成2-(N-烷基氨基)唑衍生物.pdf

1、氨基唑類化合物是許多天然產物和其他生物活性藥物非常重要的結構單元，這類化合物也展現出廣闊的藥理和生理活性。目前最廣泛使用的合成方法是鈀或銅催化環(huán)構縮合等方法。這些方法使用大量的金屬催化劑，反應生成氫鹵酸為副產物，不僅造成嚴重的環(huán)境污染，而且反應的原子效率也低。
　　 在第二章，首次探索了CuCl/NaOH催化激活醇的選擇性烷基化合成2-（N-芐基氨基）苯并噻唑衍生物。反應顯示了高的選擇性，只生成了期待的產物，沒有生成其他異構體。

2、該反應體系對取代的2-氨基苯并噻唑以及取代芐醇展現出了很好的包容性。
　　 在第三章，首次探索了[Cp*IrCl2]2/NaOH催化激活醇的選擇性烷基化合成2-(N-烷基氨基)噻唑衍生物和2-(N-烷基氨基）惡唑衍生物，并對反應機理進行驗證。該反應過程具有高的原子經濟性，生成水是唯一的副產物，以及廣泛的底物范圍等優(yōu)點。該反應體系不只局限于稠合的2-氨基苯并噻唑衍生物，而且對非苯并的2-氨基噻唑衍生物也展現出很高的反應活性。