Lewis acid催化1,1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成及天然產(chǎn)物Englerin A的全合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、生物活性的天然產(chǎn)物是藥物先導發(fā)現(xiàn)的重要源泉。很多具有優(yōu)秀生物活性的天然產(chǎn)物含有共同的活性骨架(優(yōu)勢結(jié)構(gòu),活性官能團等)。氧橋雙環(huán)[n.2.1]骨架就是這樣-類活性骨架,它廣泛存在于各種活性化合物及天然產(chǎn)物中。由于它們結(jié)構(gòu)復雜多樣,缺乏簡單高效的合成方法構(gòu)建,發(fā)展高效構(gòu)筑氧橋[n.2.1]骨架的方法就顯得尤為重要,并逐漸成為當今有機化學研究的熱點。
   構(gòu)筑氧橋雙環(huán)[n.2.1]骨架的方法主要可分為四大類:環(huán)加成反應,串聯(lián)反應,

2、關(guān)環(huán)反應,擴環(huán)反應。其中環(huán)加成反應具有極高的成鍵效率、良好的原子經(jīng)濟性和優(yōu)異的立體選擇性。
   Lewis acid催化下,作為3-碳合成子的1,1-雙酯基環(huán)丙烷參與的分子間[3+n]環(huán)加成反應的報道很多,且環(huán)合產(chǎn)物多為并環(huán)骨架,而分子內(nèi)環(huán)加成反應的相關(guān)報道卻比較少。
   本文首次發(fā)展了一種:在Lewis acid催化下,1,1-雙酯基環(huán)丙烷與碳氧雙鍵分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成反應,通用高效的構(gòu)筑了氧橋雙環(huán)[n.2.1]

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